Classe
Antifibrinolytique
Pharmacodynamie
- Antifibrinolytique de synthèse, analogue de la lysine qui bloque les récepteurs à la lysine du plasminogène, de la plasmine et de l’activateur tissulaire du plasminogène.
- Inhibe la formation de plasmine, donc limite la dégradation de la fibrine et ainsi va retarder la fibrinolyse naturelle et donc la dégradation du caillot.
Pharmacocinétique
- Faiblement métabolisé par le foie.
- Élimination essentiellement urinaire.
- Demi-vie d’élimination : 3 heures.
- En cas d’insuffisance rénale : augmentation des concentrations plasmatiques.
- Traverse la barrière placentaire, passe dans le lait maternel.
Présentation
Ampoules de 500 mg / 5 mL (100 mg/mL).
Administration
- Voie intraveineuse lente stricte (risque de réaction anaphylactique).
- Dilution possible (Ringer Lactate, sérum salé à 0,9%, sérum glucosé à 5%).
Indications
- Accidents hémorragiques dus à un état fibrinolytique primitif généralisé.
- Accidents hémorragiques au cours d’un traitement à effet fibrinolytique.
- Accidents hémorragiques entretenus par une fibrinolyse locale, par exemple :
- ménorragies et métrorragies
- hémorragies digestives,
- hématuries d’origine basse.
- En chirurgie, pour réduire le saignement des chirurgies hémorragiques (chirurgie orthopédique, cardiaque, otorhinolaryngologie, chirurgie de la prostate).
- En traumatologie hémorragique, au cours des polytraumatisés, si administré au cours de la première heure uniquement, et en dehors des traumatisé crâniens graves.
Contre-indications absolues
- Hypersensibilité à la substance ou à un excipient.
- Antécédents d’accident thrombo-emboliques artériel et/ou veineux (accident vasculaire cérébral, angor, embolie pulmonaire, maladie thrombo-embolique).
- États fibrinolytiques réactionnels à une coagulopathie de consommation.
- Hémorragie sous-arachnoïdienne.
Contre-indications relatives
- Antécédents de convulsion.
- Insuffisance rénale grave (risque d’accumulation).
- Contient du saccharose. Utilisation déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, ou un déficit en sucrase/isomaltase.
- Grossesse (1er trimestre).
- Allaitement.
Posologie
- adulte
- 2 à 4 g/jour à répartir en 2 ou 3 injections.
- Bolus de 10 mg/kg en 30 minutes puis perfusion continue 1 mg/kg/heure.
- Saignement grave : 1 g en dix minutes, puis 1 g sur 8 h
- en pédiatrie
- 20 mg/kg/jour
- Enfant < 30 Kg : Bolus de 10 mg/kg en 20 min puis 1 mg/kg/h
- Enfant > 30 Kg : Bolus 1 g en 20 min puis 1 g sur 8 h
Précautions d’emploi
- Ne pas mélanger
- avec certains hypertenseurs (bitartrate de noradrénaline, chlorhydrate de désoxyépinéphrine, bitartrate de métaraminol),
- avec des benzylpénicillines, des tétracyclines (chlorhydrate de tétracycline, nitrate de rolitétracycline, rolitétracycline),
- avec du dipyridamole ou du diazépam : modifications de coloration ou précipitation.
- Insuffisance rénale.
- Hématurie d’origine haute (risque de formation de thrombus obstructif des voies excrétrices).
Effets indésirables
- Troubles gastro-intestinaux : nausées, vomissements, diarrhées.
- Troubles cardio-vasculaires : malaise avec hypotension, avec ou sans perte de connaissance.
- Système nerveux : convulsions, troubles régressifs de la vision des couleurs.
Associations à éviter
- Contraceptifs oraux, avec augmentation du risque thromboembolique.
