Classe

Antifibrinolytique

Pharmacodynamie

• Antifibrinolytique de synthèse, analogue de la lysine qui bloque les récepteurs à la lysine du plasminogène, de la plasmine et de l’activateur tissulaire du plasminogène.
• Inhibe la formation de plasmine, donc limite la dégradation de la fibrine et ainsi va retarder la fibrinolyse naturelle et donc la dégradation du caillot.

Pharmacocinétique

• Faiblement métabolisé par le foie.
• Élimination essentiellement urinaire.
• Demi-vie d’élimination : 3 heures.
• En cas d’insuffisance rénale : augmentation des concentrations plasmatiques.
• Traverse la barrière placentaire, passe dans le lait maternel.

Présentation

Ampoules de 500 mg / 5 mL (100 mg/mL).

Administration

• Voie intraveineuse lente stricte (risque de réaction anaphylactique).
• Dilution possible (Ringer Lactate, sérum salé à 0,9%, sérum glucosé à 5%).

Indications

• Accidents hémorragiques dus à un état fibrinolytique primitif généralisé.
• Accidents hémorragiques au cours d’un traitement à effet fibrinolytique.
• Accidents hémorragiques entretenus par une fibrinolyse locale, par exemple :
  • ménorragies et métrorragies
  • hémorragies digestives,
  • hématuries d’origine basse.
• En chirurgie, pour réduire le saignement des chirurgies hémorragiques (chirurgie orthopédique, cardiaque, otorhinolaryngologie, chirurgie de la prostate).
• En traumatologie hémorragique, au cours des polytraumatisés, si administré au cours de la première heure uniquement, et en dehors des traumatisé crâniens graves.

Contre-indications absolues

• Hypersensibilité à la substance ou à un excipient.
• Antécédents d’accident thrombo-emboliques artériel et/ou veineux (accident vasculaire cérébral, angor, embolie pulmonaire, maladie thrombo-embolique).
• États fibrinolytiques réactionnels à une coagulopathie de consommation.
• Hémorragie sous-arachnoïdienne.

Contre-indications relatives

• Antécédents de convulsion.
• Insuffisance rénale grave (risque d’accumulation).
• Contient du saccharose. Utilisation déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, ou un déficit en sucrase/isomaltase.
• Grossesse (1er trimestre).
• Allaitement.

Posologie

• adulte
  • 2 à 4 g/jour à répartir en 2 ou 3 injections.
  • Bolus de 10 mg/kg en 30 minutes puis perfusion continue 1 mg/kg/heure.
  • Saignement grave : 1 g en dix minutes, puis 1 g sur 8 h 
• en pédiatrie
  • 20 mg/kg/jour
  • Enfant < 30 Kg : Bolus de 10 mg/kg en 20 min puis 1 mg/kg/h 
  • Enfant > 30 Kg : Bolus 1 g en 20 min puis 1 g sur 8 h

Précautions d’emploi

• Ne pas mélanger
  • avec certains hypertenseurs (bitartrate de noradrénaline, chlorhydrate de désoxyépinéphrine, bitartrate de métaraminol),
  • avec des benzylpénicillines, des tétracyclines (chlorhydrate de tétracycline, nitrate de rolitétracycline, rolitétracycline),
  • avec du dipyridamole ou du diazépam : modifications de coloration ou précipitation.
• Insuffisance rénale.
• Hématurie d’origine haute (risque de formation de thrombus obstructif des voies excrétrices).

Effets indésirables

• Troubles gastro-intestinaux : nausées, vomissements, diarrhées.
• Troubles cardio-vasculaires : malaise avec hypotension, avec ou sans perte de connaissance.
• Système nerveux : convulsions, troubles régressifs de la vision des couleurs.

Associations à éviter

• Contraceptifs oraux, avec augmentation du risque thromboembolique.