EXACYL ® acide tranexamique

EXACYL ® acide tranexamique

13 juin 2018 0 Par Médecine d'urgence

Classe

Antifibrinolytique

Pharmacodynamie

  • Antifibrinolytique de synthèse, analogue de la lysine qui bloque les récepteurs à la lysine du plasminogène, de la plasmine et de l’activateur tissulaire du plasminogène.
  • Inhibe la formation de plasmine, donc limite la dégradation de la fibrine et ainsi va retarder la fibrinolyse naturelle et donc la dégradation du caillot.

Pharmacocinétique

  • Faiblement métabolisé par le foie.
  • Élimination essentiellement urinaire.
  • Demi-vie d’élimination : 3 heures.
  • En cas d’insuffisance rénale : augmentation des concentrations plasmatiques.
  • Traverse la barrière placentaire, passe dans le lait maternel.

Présentation

Ampoules de 500 mg / 5 mL (100 mg/mL).

Administration

  • Voie intraveineuse lente stricte (risque de réaction anaphylactique).
  • Dilution possible (Ringer Lactate, sérum salé à 0,9%, sérum glucosé à 5%).

Indications

  • Accidents hémorragiques dus à un état fibrinolytique primitif généralisé.
  • Accidents hémorragiques au cours d’un traitement à effet fibrinolytique.
  • Accidents hémorragiques entretenus par une fibrinolyse locale, par exemple :
    • ménorragies et métrorragies
    • hémorragies digestives,
    • hématuries d’origine basse.
  • En chirurgie, pour réduire le saignement des chirurgies hémorragiques (chirurgie orthopédique, cardiaque, otorhinolaryngologie, chirurgie de la prostate).
  • En traumatologie hémorragique, au cours des polytraumatisés, si administré au cours de la première heure uniquement, et en dehors des traumatisé crâniens graves.

Contre-indications absolues

  • Hypersensibilité à la substance ou à un excipient.
  • Antécédents d’accident thrombo-emboliques artériel et/ou veineux (accident vasculaire cérébral, angor, embolie pulmonaire, maladie thrombo-embolique).
  • États fibrinolytiques réactionnels à une coagulopathie de consommation.
  • Hémorragie sous-arachnoïdienne.

Contre-indications relatives

  • Antécédents de convulsion.
  • Insuffisance rénale grave (risque d’accumulation).
  • Contient du saccharose. Utilisation déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, ou un déficit en sucrase/isomaltase.
  • Grossesse (1er trimestre).
  • Allaitement.

Posologie

  • adulte
    • 2 à 4 g/jour à répartir en 2 ou 3 injections.
    • Bolus de 10 mg/kg en 30 minutes puis perfusion continue 1 mg/kg/heure.
    • Saignement grave : 1 g en dix minutes, puis 1 g sur 8 h 
  • en pédiatrie
    • 20 mg/kg/jour
    • Enfant < 30 Kg : Bolus de 10 mg/kg en 20 min puis 1 mg/kg/h 
    • Enfant > 30 Kg : Bolus 1 g en 20 min puis 1 g sur 8 h

Précautions d’emploi

  • Ne pas mélanger
    • avec certains hypertenseurs (bitartrate de noradrénaline, chlorhydrate de désoxyépinéphrine, bitartrate de métaraminol),
    • avec des benzylpénicillines, des tétracyclines (chlorhydrate de tétracycline, nitrate de rolitétracycline, rolitétracycline),
    • avec du dipyridamole ou du diazépam : modifications de coloration ou précipitation.
  • Insuffisance rénale.
  • Hématurie d’origine haute (risque de formation de thrombus obstructif des voies excrétrices).

Effets indésirables

  • Troubles gastro-intestinaux : nausées, vomissements, diarrhées.
  • Troubles cardio-vasculaires : malaise avec hypotension, avec ou sans perte de connaissance.
  • Système nerveux : convulsions, troubles régressifs de la vision des couleurs.

Associations à éviter

  • Contraceptifs oraux, avec augmentation du risque thromboembolique.
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